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项目介绍
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技术项目信息登记表(供给方)
技术项目名称 |
盐酸瑞伐拉赞 |
行业分类 |
一级
二级
三级
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战略性新兴产业分类 |
一级
二级
三级
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6+1产业分类 |
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权属人所属地域 |
省
市
区
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项目权属
(个人或单位名称) |
山东知安医药技术有限公司 |
商业计划及前景 |
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项目简介 |
盐酸瑞伐拉赞是新一代可逆质子泵抑制剂,也是全球唯一上市的钾竞争性酸泵抑制剂或酸泵拮抗剂。酸泵拮抗剂(P-CABs)与传统PPI不同,P-CABs是通过竞争性抑制质子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用,是一种可逆的K+拮抗剂。由于本药抑酸效果和质子泵活化情况无关,临床上可明显减少夜间酸突破的发生。P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点。在酸性环境下,P-CABs立刻离子化,离子化形式通过离子型结合抑制H+、K+ -ATP酶,不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活,能迅速升高胃内pH值,离解后酶活性恢复。人和动物口服后能吸收迅速,达到血浆浓度的峰值。临床和动物实验表明,P-CABs比PPI或H2受体阻滞剂起效更快,升高pH的作用更强。Revaprazan对H+、K+-ATP酶的选择性比Na+、K+-ATP酶高100倍以上。表明在治疗剂量时P-CABs对其他的酶影响很小,对机体生理功能影响小。其主要优势为:1)起效迅速,一般在1h左右即能达到血药浓度峰值,因此用于胃酸引起症状的迅速缓解。这是其较为突出的特点,而且在满足治疗需求和控制患者胃肠道出血方面,也具有重要的临床意义。
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获得资助情况
(国家计划课题等) |
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项目开发阶段 |
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样品情况 |
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样品类型 |
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项目联系人信息
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